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一种盐酸法舒地尔中间体高哌嗪的合成新方法与流程

浏览数量: 0     作者: 本站编辑     发布时间: 2023-07-06      来源: 本站

一种盐酸法舒地尔中间体高哌嗪的合成新方法与流程

一种盐酸法舒地尔中间体高哌嗪的合成新方法与流程

1.本发明涉及一种盐酸法舒地尔中间体高哌嗪的合成新方法,属于化学合成技术领域。

背景技术:

2.盐酸法舒地尔是一种新型的5-异喹啉磺胺衍生物,是首 个抑制肌球蛋白轻链磷酸化的药物,通过阻断血管收缩过程的最终阶段,肌球蛋白轻链磷酸化,来扩张血管,抑制血管痉挛。盐酸法舒地尔注射液由日本旭化成公司开发,1995年在日本上市,用于防治蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛及伴随的脑缺血症状。在心血管病日趋严重的今天,盐酸法舒地尔的开发具有重要的意义,具有十分广阔的市场前景。
3.盐酸法舒地尔合成路线如下:其中,高哌嗪是合成盐酸法舒地尔的重要中间体之一,其合成方法主要有如下几种:1、以n-(2-氰乙基)乙二胺为原料合成,反应式如下:该反应采用催化剂,在氢气氛围下,保持一定的温度和压力反应得到,由于采用高压氢化反应,因此工艺存在一定的危险性,且收率一般。
4.2、以n-(β-羟基)-1,3-丙二胺为原料制备,反应式如下:该工艺仍是通过特殊的催化剂在高温高压下反应制备得到高哌嗪,反应条件较为苛刻。
5.3、以n-(2’‑氨乙基)丙二胺为原料,通过两种反应途径均可得到高哌嗪,反应式如下:
该路线也是在高温高压条件下成环,反应条件较苛刻,且收率偏低。
6.4、以乙二胺为原料,经如下工艺制得:该路线收率较好,但路线较为复杂。
7.因此,开发一种简便的,高收率的高哌嗪制备方法具有很重要的意义。


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